Пеницилинът е първият в света антибиотик, вид лекарство, което убива или забавя растежа на бактериите.
След като шотландският лекар Александър Флеминг откри пеницилин в петриево блюдо, съдържащо бактерии и плесени, учените в крайна сметка изолираха агента, убиващ микробите, и го използваха за лечение на бактериални инфекции. Преди масово произвежданите антибиотици болести като пневмония, туберкулоза и ревматична треска често са били смъртоносни.
Как действа пеницилинът?
Повечето бактерии имат външни стени, направени от големи молекули, наречени пептидогликан. Пеницилинът действа, като не позволява на бактериите да произвеждат пептидогликан, което кара техните клетъчни стени да отслабват, да се сриват и да изхвърлят вътрешностите на клетките. Това убива бактериите.
Някои бактерии произвеждат бета-лактамаза, ензим, който може да увреди пеницилина и да блокира неговите ефекти. За да се предотврати това, пеницилините могат да се комбинират с вещества, които могат да неутрализират бета-лактамазата, като клавуланова киселина, според медицинския ресурс StatPearls.
Какво лекува пеницилинът?
Днес естествени и полусинтетични видове пеницилин се използват широко по света за лечение на редица бактериални инфекции, включително пневмония, стрептокок в гърлото, бактериален менингит и някои бактериални инфекции, предавани по полов път, като сифилис, според Националния институт по здравеопазване и грижи Съвършенство. Това е добре проучен антибиотик с малко странични ефекти.
Прекомерната употреба на пеницилин и други антибиотици обаче е накарала някои щамове бактерии да развият резистентност към тези лекарства, правейки бактериалните инфекции по-трудни, а понякога и невъзможни за лечение.
Как се правят пеницилините?
Пеницилините могат да бъдат разделени на две групи: естествени и полусинтетични. Естествените пеницилини се произвеждат чрез ферментация на гъбата Penicillium chrysogenum, която произвежда антибиотичното съединение, докато расте. Полусинтетичните пеницилини обикновено се произвеждат в лаборатория от вещество, получено от пеницилин, наречено (+)-6-аминопенициланова киселина (6-APA), съгласно Енциклопедия по токсикология, трето издание (Academic Press, 2014).
Как се прилага пеницилинът?
Пеницилините често се прилагат чрез инжекция, или във вена, или в мускул, в разделени дози с интервал от няколко часа. Някои видове пеницилин, като пеницилин V, също могат да се приемат перорално като течност или таблетки. Пътят на приложение – чрез игла или поглъщане – влияе върху това как лекарството се абсорбира от тялото и колко достига до целевите бактерии, според StatPearls.
Пеницилинът същото ли е като амоксицилин?
Амоксицилинът е широко използвано производно на пеницилин, създадено чрез добавяне на допълнителна химична група към пеницилина. Прилага се перорално, тъй като е по-устойчив на ефектите на стомашните киселини от повечето други пеницилини и се абсорбира по-добре в храносмилателната система, според преглед от 2009 г., публикуван в списанието Клиники по инфекциозни болести в Северна Америка. То също убива по-широк спектър от бактерии отколкото пеницилин.
Какви са страничните ефекти на пеницилина?
Пеницилинът е относително безопасен, въпреки че малък процент от хората са алергични към антибиотика. При хора, които не са алергични, пеницилинът все още носи малък риск от странични ефекти, като стомашно разстройство, гадене, повръщане и диария и плосък, червен обрив, който изчезва от само себе си, според медицинските ресурси Актуално и StatPearls.
По-конкретно, пеницилин G може да причини електролитен дисбаланс, особено когато се прилага в големи дози, и може да причини ефекти като мускулни спазми и болка, треска или ниско кръвно налягане.
Какво се случва, когато някой е алергичен към пеницилин?
При алергия към пеницилин имунната система погрешно реагира на пеницилина, сякаш е вредно вещество и освобождава съединения като хистамини в кръвта, според Американска академия по алергия, астма и имунология (ГГГГ).
Тези съединения причиняват копривна треска (надигнат, сърбящ обрив) и подуване около лицето, ръцете и краката. Лекарите обикновено лекуват алергията към пеницилин с антихистамини и понякога кортикостероиди. Рядко хората могат да получат животозастрашаваща реакция към пеницилин, наречена анафилаксия, която изисква незабавно лечение с епинефрин, хормона в EpiPens. Допълнителни лечения могат да включват албутерол за отпускане и отваряне на дихателните пътища, интравенозни течности и кортикостероиди.
Алергичната реакция към пеницилин обикновено се появява по-малко от час след като някой получи доза от антибиотика, според AAAAI.
Около 10% от населението на САЩ съобщава, че има алергия към пеницилин, но грубите оценки показват, че по-малко от 1% от населението може да е наистина алергично към този клас антибиотици, според CDC. А CDC отбелязва, че 80% от хората с валидна диагноза губят чувствителността си към пеницилин в рамките на 10 години.
Лекарите могат да потвърдят алергия към пеницилин с помощта на кожен тест за убождане, по време на който малко количество от антибиотика се инжектира в кожата. Ако сърбяща подутина се появи в рамките на 30 минути след теста, пациентът вероятно е алергичен към пеницилин. На лица с положителен тест могат да бъдат предписани различни антибиотични лекарства, според Йейлска медицина.
Въпреки това, ако пеницилинът е абсолютно необходим – например, когато животозастрашаваща инфекция няма терапевтични алтернативи – пациентът може да се нуждае от медикаментозно десенсибилизиращо лечение. Това включва прилагане на прогресивно по-големи дози пеницилин на всеки 15 до 20 минути, докато се достигне пълната терапевтична доза, което позволява на имунната система временно да понася лекарството.
Как е открит пеницилинът?
Шотландският лекар и бактериолог Александър Флеминг случайно открива пеницилин в своята лаборатория през 1928 г.
След като се върна от ваканция, той забеляза няколко петриеви блюда, съдържащи Стафилококи бактериите са били замърсени с мухъл в Пеницил род. The Стафилококи не растеше според очакванията на петна, нахлули от гъбичките. Флеминг получи екстракт от плесента, нарече активния му агент „пеницилин“ и установи, че екстрактът убива няколко вида вредни бактерии, според статия от 2017 г., публикувана в списанието Възникващи инфекциозни заболявания.
Флеминг публикува откритията си през 1929 г., но никога не може да изолира новооткритото съединение. В продължение на десетилетие Флеминг изпраща своя Пеницил мухъл на всеки, който го поиска, с надеждата, че може да успеят да получат чист пеницилин, но без резултат.
Съединението най-накрая е изолирано през 1939 г. от група учени, ръководени от Ернст Чейн и Хауърд Флори, биохимици от Оксфордския университет в Англия. Те също така проведоха първия тест на пеницилин върху животни, като инжектираха осем мишки с вредни бактерии и след това осигуриха лечение на четири от гризачите. На следващия ден всички нелекувани мишки умряха, но третираните животни оцеляха.
На 12 февруари 1941 г. екипът на Флори дава първата доза пеницилин на човек, според Американско химическо дружество (ACS). Алберт Александър имаше животозастрашаваща инфекция и няколко дни след приема на пеницилин започна да се възстановява. За съжаление екипът на Флори остана без лекарството преди Александър да бъде напълно излекуван и той почина.
Според статията Emerging Infectious Diseases през юни 1941 г. Флори и Чейн пътуват, за да се срещнат с Чарлз Том, главният миколог в Министерството на земеделието на САЩ, и Андрю Джаксън Мойер, директор на Северната изследователска лаборатория на отдела.
Том идентифицира видовете мухъл, които позволиха първоначалното откритие на Флеминг – Маркиран молив — който първоначално е бил класифициран като П. червено. Той също помогна да се определи това различно Пеницил вид, P. chrysogenum, произвежда шест пъти повече пеницилин от щама на Флеминг. Мойър предложи да се използва отпадъчен продукт от производството на царевично нишесте за отглеждане на плесента и получаване на обилно количество пеницилин и скоро след това фармацевтичните компании разработиха нова техника за ферментация, за да направят същото в индустриални мащаби.
Производството се увеличава и през 1945 г. Флеминг, Флори и Чейн получават Нобелова награда за физиология или медицина „за откриването на пеницилина и неговия лечебен ефект при различни инфекциозни заболявания“.
Как пеницилинът допринася за антибиотичната резистентност?
Злоупотребата с пеницилин допринася за развитието на антибиотична резистентност.
Антибиотиците убиват бактериите, които са чувствителни към лекарството, докато резистентните на лекарства щамове бактерии растат и се размножават. Многократното излагане на антибиотици принуждава бактериите да развиват нови стратегии за устойчивост на лекарствата и след това те могат да споделят тези стратегии с други бактерии чрез процес, наречен „хоризонтален генен трансфер“, според Центрове за контрол и превенция на заболяванията (CDC).
Разпространението на резистентност към пеницилин е документирано за първи път през 1942 г. в множество щамове на Стафилококус ауреус, които причиняват много кожни и респираторни инфекции. Оттогава се появи резистентност към пеницилин при други патогени, включително S. pneumoniae и Ешерихия колиспоред преглед от 2017 г., публикуван в Вестник на Йейл по биология и медицина.
Антибиотици не трябва да се предписват при вирусни инфекции, като настинки, грип, повечето възпалено гърло и бронхит, CDC държави. Това е така, защото хората носят чувствителни към пеницилин бактерии в тялото си през цялото време, без бъговете да причиняват заболяване. Когато лекарите дават пеницилин за вирусни инфекции, той не лекува болестта, но оказва натиск върху чувствителните към пеницилин бактерии, които безвредно живеят в тялото, за да развият резистентност.
Според CDCнай-малко 28% от антибиотиците, предписани в амбулаторни условия, не са необходими на пациентите и до половината от всички антибиотици, използвани в тези клиники, може да са неподходящи поради избора на лекари на грешен антибиотик, дозировка или продължителност на лечението.
„Като цяло има голям проблем с неподходящото предписване на антибиотици в Съединените щати,“ Д-р Сол Р. Хаймсказа медицинският директор за педиатрично антимикробно управление в детската болница Stony Brook в Ню Йорк пред Live Science.
Тази статия е само за информационни цели и не е предназначена да предлага медицински съвети.
Допълнителни ресурси
За да научите повече за случайното откритие на пеницилина, вижте тази лекция на TED-Ed. Гледайте този видеоклип на SciShow за лесно смилаемо обяснение какво е антибиотична резистентност и как се разпространява. И за повече насоки относно това как трябва (и не трябва) да се използват антибиотици, отидете на страницата на CDC „Антибиотиците трябва и не трябва да се правят“.